Największym osiągnięciem mikrobiologii i nauk medycznych w XX wieku było odkrycie środków przeciwdrobnoustrojowych, które hamują podstawowe procesy życiowe czynników zakaźnych w organizmie. Robią to na różne sposoby: blokują rozmnażanie się patogenów, powodują śmierć i zmieniają strukturę genetyczną. Najczęstsze z nich to antybiotyki tetracyklinowe, o których powinien wiedzieć każdy lekarz.

Historia antybiotyków

Od czasów starożytnych stosowano empirycznie różne związki chemiczne do leczenia. Tak więc rdzenni mieszkańcy Ameryki Łacińskiej leczili amebiazę (zwaną krwawą biegunką) wywar z korzenia Ipecac. Paracelsus oferował różne metale jako środki terapeutyczne: rtęć, ołów i żelazo.

Pod wpływem jego pomysłów i badań rtęć rozprzestrzeniła się jako skuteczny środek przeciw kiły we Francji w XVI wieku. W XVII wieku Europa zaczęła leczyć malarię wywar z kory cynamonu. Ta metoda była stosowana od czasów starożytnych przez Indian Ameryki Południowej.

Duże znaczenie miało odkrycie przez Louisa Pasteura antagonizmu bakteryjnego. Odkrył, że bakterie gnilne są w stanie zabijać patogeny wąglika. Nowoczesne podstawy tej teorii stworzył Miecznikow, który ustalił, że istnieją dwie formy antagonizmu drobnoustrojowego: aktywny i pasywny. Oto główne punkty jego teorii:

  1. Antagonizm drobnoustrojowy jest taką formą relacji międzygatunkowych, w których wspólne zamieszkiwanie dwóch populacji drobnoustrojów prowadzi do znacznego zmniejszenia wzrostu i intensywności reprodukcji jednego z nich aż do jego całkowitego zniszczenia.
  2. W przypadku pasywnego antagonizmu obserwuje się rywalizację o tlen i substancje odżywcze.
  3. Aktywny antagonizm wynika z uwalniania do środowiska produktów przemiany mikroorganizmów: kwasów, alkoholi i substancji antybiotykowych.

W 1885 r. Paul Erlich opracował „teorię receptora”, zgodnie z którą dowolne komórki mają aparat receptora, a zatem mogą selektywnie oddziaływać z różnymi chemikaliami. Podejście Ehrlicha do leczenia infekcji opierało się na pomyśle takiego narzędzia, które wpłynęłoby na patogenny mikroorganizm, pozostawiając nienaruszone komórki ciała pacjenta.

Taki lek powinien mieć selektywność, wpływając tylko na komórkę docelową (patogen), blokując jej metabolizm. Tak więc w 1907 roku niemiecki badacz był w stanie zsyntetyzować lek salvarsan, z powodzeniem stosowany w leczeniu kiły, na bazie arsenu.

Pierwszy antybiotyk został odkryty w 1929 roku przez angielskiego naukowca Alexandra Fleminga, lek nazywał się „penicyliną”. Naukowiec nie był w stanie oczyścić substancji, a pierwszy antybiotyk w postaci kryształów uzyskano nieco później. W 1940 r. Zrobili to angielscy badacze Howard Flory i Ernest Cheyne.

W Związku Radzieckim odkrycie penicyliny należy do naukowców Ermolijewa i Baleziny, którzy odkryli tę substancję w 1942 r., Kładąc podwaliny pod badania antybiotyków w naszym kraju.

Funkcje środków przeciwbakteryjnych

Termin „antybiotyk” został po raz pierwszy zaproponowany w 1942 r. Przez amerykańskiego mikrobiologa Waxmana. Zaproponował, aby oznaczyć je substancjami syntetyzowanymi przez mikroorganizmy, które mają działanie przeciwdrobnoustrojowe. W nowoczesnych warunkach fundusze te otrzymują:

  • z płynu hodowlanego mikroorganizmów będących producentami (naturalny);
  • przez chemiczną modyfikację naturalnych środków przeciwdrobnoustrojowych (półsyntetycznych);
  • na podstawie syntezy chemicznej (syntetycznej).

Penicylina jest klasyfikowana jako naturalny antybiotyk, ampicylina, oksacylina, cefaleksyna są półsyntetyczne, a leki sulfonamidowe, nitroimidazole, fluorochinolony są syntetyczne. Większość naturalnych antybiotyków jest wytwarzana przez grupę Streptomycetes actinomycetes i Penicillium pleśni.

Obecnie niektóre naturalne antybiotyki można również uzyskać na drodze syntezy chemicznej, na przykład chloramfenikol, co sprawia, że ​​rozdział substancji ze względu na pochodzenie jest bardzo arbitralny.

Kluczowe cechy

Z definicji antybiotyki to substancje pochodzenia drobnoustrojowego, a także ich syntetyczne i półsyntetyczne analogi, które skutecznie hamują wzrost i rozmnażanie się patogenów.

Do chwili obecnej znanych jest ponad 2000 różnych leków, ale tylko 200 jest powszechnie stosowanych w praktyce klinicznej, co wynika z obecności efektów ubocznych tej lub innej siły.

Antybiotyki mają selektywność działania przeciwko patogenowi, to znaczy, że w dawkach terapeutycznych nie wpływają niekorzystnie na ciało pacjenta. Selektywność wynika z procesu wiązania się z receptorem na błonie lub cytoplazmie, który jest rodzajem celu, co prowadzi do naruszenia integralności ściany komórkowej drobnoustroju, zahamowania procesów syntetycznych i niemożności zwiększenia liczby drobnoustrojów.

Podstawy klasyfikacji

Omawiane substancje są etiotropowe: określony antybiotyk jest charakterystyczny dla konkretnego drobnoustroju lub grupy drobnoustrojów. Istnieją leki, które zabijają bakterie Gram-ujemne lub Gram-dodatnie. Istnieją wyłącznie środki przeciwgrzybicze lub przeciwpasożytnicze. Spektrum działania przeciwpatogennego wynika z cech strukturalnych wzoru chemicznego.

Antybiotyki dzielą się w następujący sposób:

  1. Leki, które mają szeroki zakres zastosowań i działań. Skuteczny wobec wielu różnych rodzajów mikroorganizmów. Przykłady: aminopenicylina, tetracyklina, cefalosporyna.
  2. Leki o wąskim spektrum zastosowania i działania. Zaprojektowany do zwalczania niewielkiej liczby gatunków drobnoustrojów. Przykłady: polimyksyna i aztreon. Leki te działają tylko na bakterie Gram-ujemne.

Aktywność antybiotyków nie jest stała i z czasem maleje, ponieważ patogeny tworzą oporność (oporność nabyta). Szczepy o rozwiniętej odporności są najbardziej niebezpieczne między innymi.

Antybiotyki zwalczają mikroorganizmy na różne sposoby. Pod tym względem antybiotyki dzielą się na następujące:

  1. Bakteriostatyczny. Zakłócają wzrost i rozmnażanie mikroorganizmu. Należą do nich: tetracykliny, amfenikol, makrolidy, linkozamidy, sulfonamidy i nitrofurany. Są stosowane w leczeniu tak zwanych „małych” infekcji.
  2. Bakteriobójcze. Bezpośrednio powodują śmierć mikroba. Należą do nich: penicyliny, preparaty beta-laktamowe, ryfamycyny, nitroimidazole. Mają bardziej radykalny efekt, dlatego są stosowane w leczeniu ciężkich infekcji, takich jak posocznica i zapalenie otrzewnej.

Charakterystyczne cechy tetracyklin

Tetracykliny są klasyfikowane jako leki o szerokim zakresie zastosowań. Jednak w ciągu ostatnich dziesięciu lat wśród mikroorganizmów pojawiło się wiele szczepów oporności, co zmniejszyło częstotliwość stosowania tych leków.

Praktycznie interesujące są antybiotyki tetracyklinowe, których lista zostanie przedstawiona poniżej, o półsyntetycznym pochodzeniu. Należą do nich:

  • doksycyklina (wibamycyna);
  • metacyklina (rondomycyna);
  • minocyklina.
  • tetracyklina.

Analogi nowej generacji to:

  • erytromycyna;
  • oleanomycyna;
  • oksytetracyklina;
  • morfocyklina;
  • glikocyklina.

Antybiotyki tetracyklinowe są skuteczne zarówno wobec bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych, które obejmują:

  1. Promieniowce.
  2. Clostridia.
  3. Brucella
  4. Shigella.
  5. Vibrio cholerae.
  6. Helicobacteria.

Zakres zastosowań

Charakterystyczną cechą tetracyklin jest ich skuteczność w zwalczaniu pasożytów wewnątrzkomórkowych, w tym chlamydii, mykoplazm, ureaplasmas i rickettsia. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białek bakteryjnych poprzez wpływ na ich rybosomy.

Tetracyklina jest przepisywana na następujące infekcje:

  • krzywica;
  • leptospiroza;
  • chlamydia;
  • krztusiec;
  • listeriozy
  • promienica;
  • borelioza;
  • mykoplazmoza;
  • ureaplasmosis;
  • legionelloza;
  • kiła (z alergią na penicyliny);
  • helobakterioza;
  • trądzik;
  • infekcje oka i jelit (w tym hemoroidy).

Wady i leki alternatywne

Wady stosowania antybiotyków tetracyklinowych przypisuje się temu, że leki te mają działanie bakteriostatyczne i są nieaktywne wobec wielu powszechnych i niebezpiecznych patogenów infekcji. Należy również powiedzieć, że ostatnio znacznie wzrosła liczba drobnoustrojów opornych na tetracyklinę. Najczęściej takie szczepy znajdują się wśród następujących grup patogenów:

  • gronkowce;
  • pneumokoki;
  • enterokoki;
  • paciorkowce pyogenne;
  • wszystkie bakterie Gram-ujemne.

Odporność drobnoustrojów na lek wiąże się z aktywnym usuwaniem antybiotyków z komórek mikroorganizmu.

Tetracykliny to leki, których lista działań niepożądanych ma bardzo imponującą objętość. Lekarz prowadzący powinien ściśle kontrolować stosowanie i dawkowanie tetracyklin. W żadnym wypadku nie powinieneś przepisywać sobie antybiotyków. Główne działania niepożądane obejmują zaburzenia przewodu żołądkowo-jelitowego: nudności i wymioty, biegunka, zaparcia i wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie jamy ustnej i zniszczenie szkliwa zębów.

Tetracyklina jest alternatywą dla penicyliny. Leki z tej grupy są przepisywane w przypadku alergii pacjentów na penicylinę.

Najczęściej w praktyce klinicznej stosuje się doksycyklinę. Jest skuteczny przeciwko wielu mikroorganizmom Gram-ujemnym i Gram-dodatnim, ma długotrwały efekt, a także łatwo przenika przez błonę komórkową i do płynu ustrojowego. To prawda, że ​​ma tylko działanie bakteriostatyczne.

Preparaty z grupy antybiotyków tetracyklinowych, których lista zawiera również minocyklinę, która ma największą skuteczność, z powodzeniem stosuje się zarówno w naszym kraju, jak i za granicą.

Kategoria: