Choroby sercowo-naczyniowe zajmują wiodącą pozycję wśród przyczyn zgonów zarówno na świecie, jak i w Federacji Rosyjskiej. Szczególne miejsce wśród środków leczenia i zapobiegania patologii zajmuje terapia przeciwnadciśnieniowa, to znaczy spadek liczby nadciśnienia tętniczego. Wiodącymi lekami obniżającymi wartości ciśnienia krwi są beta-blokery.

Fizjologia współczulnego układu nerwowego

Układ nerwowy składa się z trzech działów: centralnego, peryferyjnego i autonomicznego lub autonomicznego. Sekcja wegetatywna składa się z części współczulnej i przywspółczulnej i reguluje funkcjonowanie narządów wewnętrznych. Swoje działania wykonuje poprzez dwa układy neuroprzekaźników: cholinergiczny i adrenergiczny.

Układ adrenergiczny należy do działu sympatycznego, a przekazywanie wzbudzenia odbywa się za pomocą katecholamin - adrenaliny i noradrenaliny. Wszędzie oddziałują z dwiema grupami receptorów zlokalizowanymi w ciele: α i β. Wyróżnia się ich podgatunki (receptory α1 i α2, receptory β1 i β2), co wiąże się z różnicą w lokalizacji i funkcjonowaniu.

Podtyp α1 znajduje się w mięśniach gładkich narządów, α2 znajduje się na błonie presynaptycznego końca synapsy nerwowej i reguluje wydzielanie katecholamin, receptory β1 znajdują się w mięśniu sercowym i tkance tłuszczowej, a β2 znajduje się w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, oskrzeli, macicy i pęcherza .

W zależności od wiązania mediatora z jednym lub drugim receptorem przeprowadzane są różne działania oddziału sympatykomimetycznego. Na przykład, gdy aktywowane są receptory α, dochodzi do zwężenia naczyń (szczególnie w skórze, jelitach, sercu), skurczu mięśnia okrągłego tęczówki (pojawia się rozszerzenie źrenic - rozszerzenie źrenicy), zmniejszenie ruchliwości i napięcia jelit, zmniejszenie zwieraczy przewodu pokarmowego i zmniejszenie mięśniówki macicy.

Interakcja z receptorami β powoduje bezpośrednio przeciwne efekty: rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwiększenie częstotliwości i siły skurczów serca, zmniejszenie napięcia oskrzeli, zmniejszenie napięcia mięśniówki macicy i rozpad tkanki tłuszczowej.

Definicja i klasyfikacja beta-blokerów

Blokery β-adrenergiczne (BB) - grupa leków, których główną właściwością jest zdolność do odwracalnego blokowania receptorów beta-adrenergicznych. Pierwszy lek z tej grupy został stworzony w 1965 roku przez angielskiego doktora Jamesa White'a Black'a. W 1988 roku otrzymał nagrodę Nobla za to odkrycie.

Beta-adrenolityki są konkurencyjnymi antagonistami adrenaliny i noradrenaliny w stosunku do receptorów β-adrenergicznych.

Klasyfikuj leki według następujących parametrów:

  1. W zależności od selektywności działania: nieselektywne beta-blokery - wiążą się zarówno z receptorami β1-, jak i β2-adrenergicznymi (propranolol); kardioselektywne beta-blokery - oddziałują tylko z receptorami β1, co prowadzi do mniejszego rozwoju działań niepożądanych (atenolol, bisoprolol).
  2. W zależności od obecności dodatkowych efektów: BB o działaniu blokującym alfa-adrenergiczny - lek ma dodatkowe działanie rozszerzające naczynia krwionośne (karwedilol); BB, wpływający na syntezę tlenku azotu (NO), który ma wyraźne działanie rozszerzające naczynia krwionośne (nebiwolol).
  3. Według jego rozpuszczalności: lipofilowy, łatwo rozpuszczalny w tłuszczach (propranolol, metoprolol i bisoprolol); rozpuszczalny w wodzie - hydrofilowy (tymolol, sotalol, atenolol).
  4. Zgodnie z czasem trwania działania:
    • Leki długo działające - przyjmowane 1 raz w ciągu 24 godzin (bisoprolol, nadolol, betaksolol). Jest to wygodna forma przyjęcia, która poprawia przestrzeganie przez pacjenta leczenia.
    • Leki o średnim czasie trwania - winian metoprololu. Efekt po przyjęciu utrzymuje się przez 8-10 godzin, więc należy je wyznaczyć 2-3 razy dziennie.
    • Leki krótko działające - mają znikomy efekt, trwający 30 minut - 1 godzinę. Esmolol należy do takich leków.

Mechanizm działania blokerów

Główne efekty farmakologiczne związane są z blokadą receptorów zlokalizowanych w nerkach, sercu, naczyniach obwodowych i ośrodkowym układzie nerwowym.

  • Nerki są ważnym ogniwem w regulacji ciśnienia krwi ze względu na wydzielanie reniny, enzymu zaangażowanego w tworzenie angiotensyny zwężającej naczynia krwionośne. Proces tworzenia tego związku składa się z kilku etapów. Początkowo w wątrobie powstaje substancja angiotensynogenna, która dostaje się do krwioobiegu i pod wpływem reniny zmienia się w angiotensynę-1. Substancja ta nie działa i pod wpływem enzymu konwertującego angiotensynę powstaje angiotensyna-2 - substancja, która powoduje zwężenie naczyń obwodowych. Blokada receptorów β prowadzi do zaburzenia syntezy reniny. Zatem wraz ze spadkiem produkcji reniny zmniejsza się tworzenie ważnego środka zwężającego naczynia, co prowadzi do spadku ciśnienia krwi.
  • Blokada receptorów beta naczyń obwodowych prowadzi bezpośrednio do zmniejszenia tonu ich ścian i spadku ciśnienia krwi.
  • Blokując receptory serca dla adrenaliny i noradrenaliny eliminuje się sympatykomimetyczne działanie katecholamin. W rezultacie zmniejsza się kurczliwość mięśnia sercowego, zmniejsza się częstość akcji serca (HR), a zapotrzebowanie na tlen w mięśniu sercowym maleje. Czynniki te prowadzą do spadku wartości ciśnienia krwi.
  • Działając na ośrodek naczynioruchowy, a także inne układy mózgu zaangażowane w regulację napięcia naczyniowego, usuwa się nadmierną aktywność współczulną - synteza i wydzielanie katecholamin oraz ich wpływ na główne narządy docelowe są zmniejszone.

Wskazania do zażywania narkotyków

Nadciśnienie tętnicze nie jest jedynym wskazaniem do stosowania beta-blokerów. Leki są wiodącą grupą w leczeniu różnych patologii CCC:

  • Dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego - ze względu na zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen na tle zmniejszonej częstości akcji serca, poprawy przepływu krwi przez naczynia wieńcowe, redystrybucję krwi do obszarów o zmniejszonym metabolizmie tlenu.
  • Beta-blokery nadciśnienia są przepisywane z ustalonym wzrostem tonu współczulnego układu nerwowego i kombinacją nadciśnienia i dusznicy bolesnej. Stosowany również w rozwoju kryzysów nadciśnieniowych.
  • Zapobieganie komorowym i przedsionkowym zaburzeniom rytmu ze wzrostem częstości akcji serca.
  • Podstawowa profilaktyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.
  • Przewlekła niewydolność serca.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Najczęstsze rodzaje działań niepożądanych na leki z tej grupy to:

  1. Układ sercowo-naczyniowy - zmniejszenie częstości akcji serca poniżej 50 w ciągu 60 sekund - bradykardia zatokowa, pogorszenie przewodnictwa zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, niedociśnienie tętnicze, zespół odstawienia - początek objawów natychmiast po odstawieniu leku w wyniku odnowionego działania współczulnego autonomicznego układu nerwowego na serce .
  2. Układ oddechowy - zwężenie dróg oddechowych (skurcz oskrzeli), zaostrzenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, astma oskrzelowa.
  3. Przewód pokarmowy - ostre bóle brzucha, ataki mdłości i wymiotów, wzdęcia, biegunka, zaostrzenie wrzodu trawiennego żołądka i dwunastnicy.
  4. Układ nerwowy - zaburzenia snu, zmęczenie, apatia, bóle głowy, zawroty głowy.
  5. Reakcje alergiczne - pokrzywka, obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny.
  6. Zaburzenia metaboliczne - podwyższony poziom cholesterolu i trójglicerydów we krwi lub obniżony poziom cukru.

Jeśli wystąpi którakolwiek z wymienionych reakcji, konieczne jest zastąpienie leku innym blokerem lub inną grupą farmakologiczną.

Przeciwwskazania do powołania blokerów są podzielone na dwie grupy: względną i bezwzględną. Względne przeciwwskazania obejmują cukrzycę, wrzód żołądka i / lub dwunastnicy w fazie zaostrzenia, zaburzenia krążenia w kończynach (miażdżyca obliteranów), guz chromochłonny, ciążę i laktację. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do wizyty są wyraźne zmniejszenie tętna w spoczynku, zespół osłabienia węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy II - III stopnia, wstrząs kardiogenny, obrzęk płuc, astma oskrzelowa i obturacyjne zapalenie oskrzeli, niskie ciśnienie krwi.

Interakcje z innymi lekami

BB nie należy łączyć z innymi lekami, które hamują przewodnictwo i kurczliwość mięśnia sercowego, na przykład rezerpinę. Ostrożnie należy odnosić się do wizyty wraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu centralnym. Tak więc łączne stosowanie metoprololu i klonidyny (inna nazwa to klonidyna) powoduje wyraźne obniżenie ciśnienia krwi i bradykardię, co może niekorzystnie wpływać na poziom krążenia mózgowego. Połączenie blokerów z werapamilem, amiodaronem, glikozydami nasercowymi może spowodować gwałtowne pogorszenie przewodzenia komorowego w przedsionku.

Leczenie chorób układu sercowo-naczyniowego jest złożonym i czasochłonnym procesem. Ważne jest, aby wykorzystać wszystkie zalety leków, aby uzyskać powrót do zdrowia, biorąc jednocześnie pod uwagę możliwe działania niepożądane, aby zapobiec pogorszeniu jakości leczenia.

Kategoria:

Zdrowie